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糖尿病是继肿瘤、心血管疾病之后的第三大非传染病。我国糖尿病人数仅次于印度,位居世界第二位,患病人数约9000万,全国成人患病率约为12%,已成为影响国民健康的第二大杀手。大部分糖尿病人长期使用各种降糖药物进行治疗,但在这些病人中,能理想的控制血糖水平的不足10%。除了病情本身的差异之外,不能正确地使用降糖药物是最主要的原因。因此,病人应了解降糖药物的性能、特点及合理用法。
目前我国常用的降糖药分为口服降糖药和胰岛素两大类。由于口服降糖药使用方便,大部分2型糖尿病患者尤其是门诊患者更愿意接受口服降糖药治疗。下面就将各类口服降糖药的功用特点及用法介绍如下,供糖尿病患者选用时参考。
磺脲类药物
作用机理 直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,减轻肝脏和肌肉组织的胰岛素抵抗。此外,该类药物还可以提高胰岛β细胞对刺激的反应能力,尤其是对血糖刺激的反应。
副作用 最主要的副作用是低血糖,其发生往往不像胰岛素引起的那样容易早期察觉,且持续时间长,严重时可导致永久性神经损害。年老体弱或长效制剂用量偏大,可诱发严重的低血糖甚至危及生命。
磺脲类降糖药应用于临床已有多年历史,相关药物不断推陈出新。第一代有甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲。这些药物降糖作用弱、用量大,现已较少使用,但价格便宜,经济条件差的农村患者仍在使用。
第二代较常用的有格列苯脲(优降糖),价廉、应用广,降糖作用明显,为长效降糖药;格列齐特(达美康),为中效降糖药,降糖作用温和,较少引起严重低血糖副作用。其他还有格列吡嗪(美吡达)、格列喹酮(康适平),均为短效。
非磺脲类胰岛素促分泌剂
临床常用瑞格列乃,即诺和龙,能快速释放胰岛素,有利于控制餐后高血糖,便于病人就餐时服用。主要经粪胆途径排出,无肾毒性。主要的副作用为轻度的低血糖。单独应用时低血糖发生较少;与二甲双胍合用,降糖效果明显优于二药单用,但须注意避免出现较重的低血糖。
双胍类降糖药
此类药物主要包括降糖灵(苯乙双胍)、降糖片(二甲双胍)等。其中二甲双胍也是一种胰岛素增敏剂。
降糖机制 增加肌肉等周围组织对葡萄糖的摄取;抑制体内葡萄糖内生;抑制肠道对糖的吸收;增强机体对胰岛素的敏感性,不刺激胰岛素分泌;增加纤溶作用,抑制纤溶激活物的抑制物;对血管有保护作用。其特点是对高血糖有降糖作用,而对血糖不高者无明显降糖作用,所以单独应用不会产生低血糖。
适应症 2型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选此类药物;磺脲类继发失效的可改用或加用此类药物;1型糖尿病用胰岛素治疗血糖不稳定者也可服用此类药物。
副作用 最常见的是消化道反应,如口苦、口中有异味、厌食、恶心、呕吐、腹泻等,饭后服用可减少这些副作用的发生。最严重的副作用是乳酸中毒。偶有过敏反应,表现为皮肤斑疹,停药后即可消退。
禁忌症 对此药过敏者;肾功能减退、血肌酐>1.4毫克/分升者;急、慢性酸中毒者;心、肝、肺疾病,伴缺氧、酸中毒倾向者;妊娠者。
胰岛素增敏剂
此类药物包括文迪雅(马来酸罗格列酮)、艾汀等。
作用机理 减轻外周组织对胰岛素的抵抗;减轻肝脏糖异生作用;可调控多种影响糖脂代谢基因的转录;促进外周组织对胰岛素的摄取。
适应症 2型糖尿病,单独应用或与磺脲类、胰岛素合用。
副作用 上呼吸道感染症状、头痛、水肿、贫血。
α葡萄糖苷酶抑制剂
主要药物有阿卡波糖。
作用机理 抑制α葡萄糖苷酶,延缓肠道碳水化合物的吸收,减轻餐后高血糖,增加胰岛素敏感性。
适应症 2型糖尿病,尤其餐后高血糖者可单独应用,也可与磺脲类或二甲双胍联合应用;1型糖尿病用胰岛素治疗后血糖不稳定者,可合用α葡萄糖苷酶抑制剂,以改善血糖控制,但应注意低血糖的发生。
禁忌症 对此药过敏者;肠道疾病如炎症、溃疡、消化不良等;肾功能减退、血清肌酐>2.0毫克/分升;肝硬化;糖尿病伴急性并发炎症、感染、创伤、手术、酮症酸中毒;妊娠、哺乳;应用消化道药、制酸药、胆盐等可削弱葡萄糖苷酶抑制剂效果的药物时。
副作用 主要为消化道反应,如腹胀、腹痛、排气增多等。
降糖药的服用时间
降糖药的降糖效果,除与药物本身的作用有关外,还与服药的剂量和服药的时间有一定关系。下面将在不同时间服用不同种类降糖药的作用情况简述如下,供糖友参考。
餐前30分钟服药 目的是将降糖药刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的时间,与餐后血糖升高的时间同步,使降糖药发挥较大效果。需餐前服用的中短效磺脲类降糖药,有糖适平、美吡达、迪沙片、优降糖、消渴丸等。植物胰岛素也需要在餐前30分钟口含。长效的格列美脲、瑞易宁可随意。有的药品说明书中说优降糖可饭后服,这是错误的,经临床研究观察,优降糖饭前服1片等于饭后服3片的效果。
餐时服药 诺和龙、优泌乐是刺激胰岛素分泌的降糖药,胰岛素分泌时间与血糖升高时间同步,故不用提前,在进餐时服药即可,故又称餐时降糖药。但服药必吃饭,若服药不吃饭,很容易发生低血糖。拜糖平、倍欣,属糖苷酶抑制剂,可延缓淀粉分解为葡萄糖,并使吸收减慢,主要用于降低餐后高血糖,应餐时服用,若不进食则无降糖作用。
餐中服药 目的是减轻药物对胃肠的刺激。二甲双胍、迪化糖锭、格华止、美迪康可引起恶心、呕吐、厌食、胀气等症状,在餐中或餐后服可减轻副作用。
餐后服药 目的是减轻药物对胃肠的刺激,只是不如餐中服药效果好,但是方便。凡是不受进食影响疗效的药物均可饭后服。如胰岛素增敏药文迪雅、艾汀、瑞彤和双胍类药等。
睡前服药 目的是控制夜间高血糖,晚9点钟测1次血糖,若大于10毫摩尔/升,可选服美吡达、糖适平、迪沙片1次,或用中效胰岛素4~6单位。